2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. DNA Alkylator/Crosslinker

DNA Alkylator/Crosslinker (DNA烷化剂/交联剂)

DNA 烷基化剂/交联剂 (DNA Alkylator/Crosslinker) 是一种可以烷基化 DNA 或与 DNA 交联的分子。DNA 烷基化剂/交联剂可以具有致突变、药物或其他作用。烷基化是将烷基从一个分子转移到另一个分子的过程。烷基可以作为烷基碳正离子、自由基、碳负离子或卡宾转移。烷基化剂在化学中被广泛使用，因为烷基可能是有机分子中最常见的基团。选择性烷基化或将具有所需功能基团的部分添加到链中，尤其是在没有常用的生物前体的情况下。只有一个碳的烷基化称为甲基化。在医学上，DNA 烷基化用于化疗以破坏癌细胞的 DNA。烷基化是通过一类称为烷基化抗肿瘤剂的药物实现的。当各种外源性或内源性药物与 DNA 中的两个不同位置发生反应时，就会发生 DNA 交联。这既可以发生在 DNA 的同一条链上（链内交联），也可以发生在 DNA 的相反链上（链间交联）。交联也发生在 DNA 和蛋白质之间。交联会阻断 DNA 复制，如果交联未修复，会导致复制停止和细胞死亡。RAD51 家族在修复中发挥作用。

DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17394
    Cisplatin

    顺铂

    		99.84%
    Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
    Cisplatin
  • HY-17364
    Temozolomide

    替莫唑胺

    		99.98%
    Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
    Temozolomide
  • HY-17420
    Cyclophosphamide

    环磷酰胺

    		≥98.0%
    Cyclophosphamide 是一种合成的 DNA Alkylator，在化学上与氮芥类有关，具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
    Cyclophosphamide
  • HY-17393
    Carboplatin

    卡铂

    		99.96%
    Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。
    Carboplatin
  • HY-13316
    Mitomycin C

    丝裂霉素 C

    		99.98%
    Mitomycin C (Ametycine) 是一种 DNA 交联剂 (DNA cross-linking agent)，诱导 DNA 损伤。Mitomycin C 是一种抗肿瘤化合物和抗生素，可有效的抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mitomycin C 是一种 ADC 毒性分子 (ADC Cytotoxin)，可以诱导凋亡 (Apoptosis) 作用。
    Mitomycin C
  • HY-B0733
    Fotemustine

    福莫司汀

    Fotemustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤作用。
    Fotemustine
  • HY-W755252
    N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 99.68%
    N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 是一种强效诱变剂，可导致膀胱上皮细胞（尿路上皮）发生高水平诱变。N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 可用于诱发啮齿动物的膀胱癌。
    N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine
  • HY-106024A
    Alagebrium bromide Control
    Alagebrium bromide 是 Alagebrium Chloride (HY-106024B) 的类似物，Alagebrium Chloride 是一种葡萄糖交联阻断剂。Alagebrium Chloride 可破坏葡萄糖交联并可能改善心室和动脉顺应性。Alagebrium Chloride 可改善左心室舒张充盈，有潜力抑制舒张性心力衰竭 (DHF)。
    Alagebrium bromide
  • HY-13753
    Streptozotocin

    链脲佐菌素

    		99.15%
    Streptozotocin (Streptozocin; STZ) 是一种广泛用于实验动物诱导糖尿病模型的抗生素。Streptozotocin 通过葡萄糖转运体 (GLUT2) 进入 B 细胞并引起 DNA 的烷基化 (DNA-methylating)。Streptozotocin 可诱导 β 细胞凋亡。
    Streptozotocin
  • HY-34758
    N-Nitroso-N-methylurea

    N-亚硝基-N-甲基脲

    		≥98.0%
    N-Nitroso-N-methylurea (NMU;MNU;NMH) 是一种有效的致癌剂，诱变剂和致畸剂。N-Nitroso-N-methylurea 是一种直接作用的烷基化剂，与 DNA 相互作用。N-Nitroso-N-methylurea 靶向多种动物器官，以引起各种癌症和/或变性疾病。N-Nitroso-N-methylurea 也是一种重氮甲烷合成中的前体物质。
    N-Nitroso-N-methylurea
  • HY-111375
    Azoxymethane

    偶氮甲烷

    		≥99.0%
    Azoxymethane 是一种结肠致癌物质，可导致 DNA 加合物的形成。
    Azoxymethane
  • HY-B0245
    Busulfan

    白消安

    		98.17%
    Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂，通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶，也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
    Busulfan
  • HY-128612
    Methylnitronitrosoguanidine 99.96%
    Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种具有口服活性的烷化剂 (alkylating agent)，具有毒性和致突变作用。Methylnitronitrosoguanidine 可作为致癌物和诱变剂。含水50%，规格以干重计。
    Methylnitronitrosoguanidine
  • HY-117433
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide ≥98.0%
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前体 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA，诱导 T 细胞不依赖于 caspase 受体激活的凋亡，可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 可用于类风湿性关节炎和自身免疫性疾病的研究。
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide
  • HY-34477
    2-Iodoacetamide

    碘乙酰胺

    		≥98.0%
    2-Iodoacetamide (Iodoacetamide) 是一种常用的烷基化剂，常用于蛋白质组学样品制备过程中半胱氨酸烷基化。
    2-Iodoacetamide
  • HY-16293
    Lurbinectedin

    卢比替定

    		99.71%
    Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂，具有高效的抗肿瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16 nM。
    Lurbinectedin
  • HY-137316A
    Phosphoramide mustard cyclohexanamine
    Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物，具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导 DNA 损伤。
    Phosphoramide mustard cyclohexanamine
  • HY-19609
    Calicheamicin

    卡奇霉素

    		98.28%
    Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素，也是有效的细胞毒性试剂，可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。
    Calicheamicin
  • HY-17420A
    Cyclophosphamide hydrate

    环磷酰胺水合物

    		99.97%
    Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的 DNA Alkylator，在化学上与氮芥类有关，具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
    Cyclophosphamide hydrate
  • HY-17419
    Ifosfamide

    异环磷酰胺

    		≥98.0%
    Ifosfamide 是一种烷化剂 (DNA alkylator)，具有广谱的抗肿瘤作用。
    Ifosfamide
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